Медикаментозна терапія в кардіології часто ґрунтується на патогенетичному впливі, без впливу на первинну причину захворювання. Однією з найбільш вживаних груп препаратів вважаються бета-адреноблокатори, які мають виражений гіпотензивний (знижуючий тиск), антиангінальний (усунення болю за грудиною) та антиаритмічний ефект. Одним із перших засобів цієї групи є «Анапрілін» (діюча речовина – пропранолол), який широко використовується у клінічній практиці.
Інструкція із застосування препарату
«Анаприлін» відноситься до групи блокаторів адренергічних рецепторів, розташованих у різних ділянках тіла людини: судинах, м'язах серця, бронхів, матки та передміхурової залози. Взаємодія препарату з чутливими клітинами запобігає стимулюючого ефекту нервової системи та залоз внутрішньої секреції, що пояснює використання при ідіопатичному треморі та ендокринологічних захворюваннях.
У кардіологічній практиці засіб найчастіше призначається пацієнтам з ішемічною хворобою серця. Діюча речовина сприяє зменшенню потреби міокарда в кисні і запобігає ремоделюванню (перебудові) серцевого м'яза. Доведено ефективність препарату у зниженні смертності при вживанні у перші години після інфаркту.
Показання: від чого допомагають ліки і коли його застосовують?
Різноспрямована дія препарату на структури організму зумовлює широке використання в медичній практиці. Інструкція із застосування «Анапріліну» виділяє наступні показання до призначення медикаменту:
- есенціальна (первинна, ідіопатична) артеріальна гіпертензія – захворювання, що супроводжується стійким перевищенням нормативних показників тиску без видимої причини;
- ішемічна хвороба серця (ІХС) – патологія, що характеризує порушення кровопостачання міокарда з типовими болями за грудиною під час фізичних навантажень;
- стенокардія напруги – хронічна форма ІХС;
- гіпертрофічна кардіоміопатія – патологія, що характеризується розростанням м'язових волокон, що зменшує об'єм камер серця;
- порушення ритму: тріпотіння або фібриляція передсердя (миготлива аритмія), надшлуночкові тахікардії, екстрасистоли;
- феохромоцитома – пухлина надниркової тканини, яка синтезує катехоламіни (адреналін, норадреналін);
- есенціальний тремор - "тремтіння" рук або інших частин тіла без видимої причини, частіше реєструються сімейні випадки;
- алкогольна абстиненція – комплекс порушень, спричинений помірністю у людей, хворих на алкоголізм;
- інфантильні гемангіоми - доброякісні пухлини судинної стінки (найчастіше зустрічаються у дітей);
- дифузно-токсичний зоб та тиреотоксикоз іншої етіології (на тлі тиреоїдиту) – захворювання щитовидної залози, що супроводжуються підвищеним синтезом гормонів. «Анаприлін» призначається як препарат другої лінії.
Крім того, засіб використовується для профілактики нападів мігрені, панічних атак та глибокої тривоги.
Спосіб застосування: як приймати?
Схема застосування «Анапріліну» визначається віком людини, захворюванням та ступенем вираженості патології. Середні терапевтичні дози та кратність прийому препарату представлені у таблиці.
| Захворювання | Форма | Доза (у міліграмах) | Кратність |
|---|---|---|---|
| Артеріальна гіпертензія | Таблетки, капсули | 40 | 2 рази на добу (при неефективності – підняти до 4) |
| Стенокардія, порушення ритму | Таблетки, капсули | 20 - 2 тижні, з подальшим підвищенням до 40 | 3 рази на добу |
| Постінфарктний стан | Таблетки, капсули | 80 | 3 рази |
| Пароксизмальні аритмії, тиреотоксичні кризи | Розчин для внутрішньовенного введення | 1, через 2 хвилини – повторно | За відсутності ефекту – вводити, до 10 разів під контролем ритму та рівня тиску |
| Мігрень | Пігулки | 40 | 3 рази на добу |
В акушерській практиці «Анапрілін» застосовується для стимуляції початку родової діяльності та профілактики гіпотонічних кровотеч у постнатальному періоді. Доза препарату – 20 мг 3 рази на добу протягом 3-5 днів.
Припиняти прийом препарату слід поступово через ризик розвитку синдрому "рикошету" (прогресування симптомів основного захворювання). Доза, що застосовується, знижується на 25% кожні 3-4 дні до повного скасування.
Склад та форма випуску
«Анапрілін» (діюча речовина – пропранолол) – препарат, який застосовується для тривалого вживання та надання невідкладної допомоги, тому для зручності випускається у різних формах.
| Форма випуску | Доза Пропранололу |
|---|---|
| Пігулки | 10 та 40 мг |
| 0,25% розчин для внутрішньовенного введення 1 мг | 2,5 мг у ампулі |
| 1% розчин – 5 мл | 5 мг у ампулі |
| Капсули-депо пролонгованої (тривалої) дії, що використовуються 1 раз на добу | 80 мг |
Механізм дії: як швидко та як довго?
Пропранолол відноситься до неселективних (немає вибіркового впливу на серцево-судинну систему) бета-адреноблокаторів без внутрішньої симпатоміметичної активності, що зумовлює широкий спектр терапевтичних ефектів:
- Зниження частоти серцебиття (за рахунок впливу на рецептори у міокарді).
- Зменшення потреби серцевого м'яза у кисні (так реалізується антиангінальний ефект препарату).
- Зниження загального периферичного опору судин (при тривалому вживанні). У перші 2 тижні спостерігається підвищення тонусу гладком'язових волокон, відповідно – показників діастолічного артеріального тиску з подальшою стабілізацією та зменшенням.
- Підвищення тонусу гладких м'язів бронхів (бронхоспазм) та матки (стимуляція пологової діяльності).
- Депресивна дія (препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр і безпосередньо впливає на центри в головному мозку).
- Уповільнює процеси обміну йоду в організмі (пригнічує дію на щитовидну залозу).
- Гіпоглікемічний ефект: блокада рецепторів знижує контрінсулярну дію адреналіну та сприяє падінню рівня глюкози крові (одне із протипоказань препарату – цукровий діабет).
«Анаприлін» відноситься до групи ліпофільних бета-адреноблокаторів, які швидко та у високих концентраціях всмоктуються із шлунково-кишкового тракту. У крові поєднуються з білками: 95% препарату знаходиться у зв'язаному вигляді. Лікарський засіб починає діяти через 1 годину (при прийомі таблеток), максимальна концентрація досягає протягом 2 годин.
Тривалість ефекту таблетованого "Анаприліну" - 4-6 годин, що визначає кратність прийому препарату.
Процеси обміну та виведення відбуваються у печінці, тому у пацієнтів з порушенням функції гепатобіліарної системи рекомендуються менші дози препарату через ризик накопичення та передозування. Менш 1% засобу виводиться із нирками.
Побічні ефекти та симптоми передозування
Небажані наслідки вживання «Анапріліну» пов'язані з накопиченням активних продуктів обміну або прийомом на фоні протипоказаних станів:
- ортостатична гіпотензія - падіння артеріального тиску при зміні положення з горизонтального на вертикальне;
- брадикардія (урідження пульсу): частота досягає 40-50 за хвилину;
- алергічні реакції: сверблячий висип, набряк;
- порушення зору (через зниження секреції слізних залоз);
- сухість язика, нудота, блювання, біль у верхній частині та здуття живота, діарея;
- почервоніння шкіри, випадання волосся, поява псоріазоподібного лущення;
- колапс - зниження судинного тонусу в артеріях головного мозку зі втратою свідомості;
- м'язова слабкість та оніміння кінцівок;
- закладеність носа, бронхо- або ларингоспазм;
- гіпоглікемія (у пацієнтів з цукровим діабетом пропранолол пролонгує та посилює дію інсуліну);
- біль голови, слабкість, підвищена стомлюваність;
- розлади сну (безсоння або патологічна денна сонливість);
- порушення провідності: атріовентрикулярні блокади.
При погіршенні самопочуття та появі побічних ефектів необхідно припинити прийом препарату та звернутися до кардіолога.
Основні симптоми отруєння:
- запаморочення;
- виражена брадикардія та падіння артеріального тиску;
- втрата свідомості;
- утруднене дихання (галасливий видих);
- синюшність пальців рук та ніг (у дітей – особи);
- судоми;
- на електрокардіограмі: порушення провідності у АВ-вузлі, часті шлуночкові екстрасистоли.
Токсична доза - індивідуальна для кожної людини залежно від стану ферментної системи печінки та наявності супутніх захворювань. Найчастіше симптоми отруєння розвиваються при одномоментному вживанні більше 1 грама препарату.
Сумісність із алкоголем
Відповідно до інструкції із застосування препарату, не рекомендується вживання алкоголю на фоні прийому «Анапріліну». Токсична дія виникає через:
- пошкодження ферментних систем печінки продуктами обміну етанолу, порушення процесів метаболізму та виведення препарату;
- додаткового гнітючого впливу на центральну нервову систему;
- алкоголь викликає тахікардію, підвищення артеріального тиску, що нівелює ефект «Анапріліну»;
- посилення побічних ефектів медикаменту (біль голови, слабкість, нудота).
Сумісність препарату з іншими речовинами, що впливають на нервову систему – посилення депресивної дії.
Чи існує летальна доза «Анапріліну»?
Летальний результат при вживанні «Анапріліну» розвивається при одномоментному прийомі 2 г препарату. Смерть настає через порушене кровопостачання в артеріях головного мозку, пригнічення судинного та дихального центру. Пацієнти помирають від зупинки кровообігу та дихання протягом 2-3 годин.
Невідкладна допомога при появі перших ознак передозування має на увазі:
- промити шлунок (стимулювати блювання категорично заборонено);
- прийняти ентеросорбенти («Біле вугілля», «Смекта»);
- після приїзду швидкої допомоги – підключення внутрішньовенної дезінтоксикаційної терапії;
- антидот (протиотрута): Орципреналін сульфат («Астмопент», «Алупент»);
- глюкагон внутрішньовенно у дозі 2-5 мг (болюсно), підтримуюча доза – 1 мг/годину;
- атропін сульфат внутрішньовенно 1 мг;
- за наявності шприца-дозатора: «Ізадрін» 1-5 мг/годину або «Допамін» 5-8 мкг/хв.
Пацієнти з ознаками гострого отруєння «Анапрілін» госпіталізуються до відділення реаніматології та інтенсивної терапії.
Схема лікування «Анапрілін»
Призначення препарату проводиться відповідно до показань та середніх терапевтичних доз для кожної патології.
Особливості застосування:
- Кратність прийому не менше 2 разів на добу (через короткий період напіввиведення: 4-6 годин).
- Таблетовані форми та капсули приймати за 10-30 хвилин до їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.
- Корекція дози проводиться не менш як через 2 тижні від початку. Контроль ефективності – щоденний вимір артеріального тиску та частоти пульсу до підбору дози. Після стабілізації показників – один раз на тиждень.
- Рекомендується на початку лікування щотижневий моніторинг рівня глюкози.
- Схема підбору дози для пацієнта починається із середньої терапевтичної (розрахунок на кілограм маси тіла). Через 10-14 днів оцінка ефективності за відсутності бажаного результату – зменшення або підвищення на 50% (не перевищувати максимальну добову 320 мг).
Найчастіше «Анапрілін» призначається для довічного вживання, тривалість терапії при інфантильній гемангіомі – 6-8 місяців.
Сучасні аналоги препарату
Сучасна фармацевтична індустрія пропонує пацієнтові широкий вибір препарату у зручній формі випуску та прийнятній ціновій категорії.
Найпоширеніші аналоги «Анапрілін» представлені в таблиці.
| Торгова назва | Форма випуску |
|---|---|
| «Обзидан» |
|
| «Пропранолол» |
|
| "Індерал" |
|
| «Анапрілін» |
|
| «Гемангіол» |
|
| «Пропранобене» |
|
| «Веро-Анапрілін» |
|
Наявність протипоказань та обмежень для застосування у хворих із супутньою ендокринною або офтальмологічною патологією потребує підбору якісного замінника. Найчастіше на практиці кардіолога призначаються селективні блокатори: «Бісопролол», «Метопролол», «Лабеталол», «Небіволол».
Підбір препарату проводиться залежно від чутливості пацієнта до діючої речовини, наявність необхідного дозування у вітчизняних чи імпортних засобах.
Висновки
«Анаприлін» – неселективний блокатор бета-адеренергічних рецепторів, який часто застосовується в кардіології для лікування артеріальної гіпертензії різного походження, покращення самопочуття пацієнтів з ішемічною хворобою серця та неврологічних розладах. Широкий спектр ефектів вимагає корекції дози з контролем функціонального стану організму та взаємодії з іншими патогенетичними засобами. Наявність на фармацевтичному ринку якісних та безпечніших замінників дозволяє лікарю підібрати найбільш оптимальне лікування для кожного хворого.
