Що таке анаприлін та як його застосовувати?

Механізм дії препарату

Анаприлін – фармпреарат, що широко застосовується в терапії кардіологічної та суміжних патологій. Є неселективним (β1, β2) адреноблокатором та має гіпотензивний, антиангінальний та антиаритмічний ефект.

Синоніми (аналоги) - Пропранолол, Обзідан, Індерал, Пропамін. Неселективні β-блокатори здатні впливати на β1 (перебувають безпосередньо в серці) та β2 (на стінках кровоносних судин) адренорецептори.

Конкурентно блокуючи β1-рецептори анаприлін знижує тиск крові всередині шлуночків, вплив симпатичного відділу нервової системи та катехоламінів на серці.

Блокування симпатоадреналового впливу викликає ушкодження ЧСС, ослаблення сили серцевих скорочень та падіння серцевого викиду. Як наслідок перерахованого вище знижується потреба міокарда в кисні і збудливість, уповільнюється внутрішньосерцеве проведення імпульсу, що згодом усуває гіпоксію міокарда.

Чи знижує тиск анапрілін?

Анаприлін впливає на тиск у судинному руслі за рахунок зменшення хвилинного об'єму крові у разі систематичного застосування. Також антигіпертензивному ефекту β-АБ сприяє блокада β1-рецепторів юкстагломерулярного апарату нирок (зменшує викид у кровотік реніну, утворення ангіотензину-2).

Додатковий вплив анаприліну на органи:

Мембраностабілізуючий ефект – знижує ліполітичну активність, витрати часу на окисне фосфорилювання жирів;
Антиоксидантна дія;
Поліпшення дисоціації оксигемоглобіну;
Антиагрегантна дія – звільнення ендотеліального простацикліну;
бронхоспазм;
Пригнічення ЦНС, лібідо, ерекції;
Зниження внутрішньоочного тиску;
Зниження рівня глюкози, підвищення холестерину, пригнічення інтенсивності ліполізу;
Пригнічує трансформацію тироксину на трийодтиронін;
Збільшення тонусу та скорочувальної активності міометрію.

Показання до застосування

Першочерговими свідченнями є:

Ішемічна хвороба серця (нестабільна стенокардія, постінфарктний кардіосклероз);
Есенціальна або ниркова гіпертензія;
Порушення серцевого ритму (синусові та пароксизмальні тахікардії, тахіаритмії, шлуночкові екстрасистолії);
Застійна серцева недостатність;
Глаукома;
Мігренозний головний біль;
симпатоадреналові кризи;
Діенцефальний синдром, що супроводжується вираженим серцебиттям, пульсацією у голові;
Есенційний тремор;
Тиреотоксикоз;
Феохромацитома (у комбінації з α-адреноблокаторами);
Фобічні розлади, нав'язливі стани;
Первинна слабкість пологової діяльності, загроза кровотечі у ранньому післяпологовому періоді.

ІХС. β-блокатори мають більш виражений антиішемічний ефект, який можна порівняти з нітратами, антагоністами Са²⁺тому вони внесені в першу лінію терапії різних видів стенокардії. Призначення анаприліну знижує кількість використань нітрогліцерину, підвищує толерантність до фізичних навантажень.

Інфаркт міокарда. В гострому періоді призначають β-АБ з метою усунення больового нападу, обмеження зони некрозу, попередження виникнення фатальних аритмій. Застосування анаприліну на 5-12 добу розвитку інфаркту міокарда значно знижує рівень смертності.

Артеріальна гіпертензія. Терапія β-блокаторами у поєднанні з діуретиками знижує ймовірність розвитку інсульту на 40%. Доцільно використовувати анаприлін на ранніх стадіях розвитку гіпертонії, особливо за наявності симптомів симпатикотонії.

Серцева недостатність. Попереджаючи ефект β-адренергічної стимуляції, β-АБ перешкоджають реалізації кардіотоксичної дії катехоламінів, покращують структурний та функціональний стан міокарда. У комбінації з антиаритмічною та протиішемічною дією анаприлін запобігає ремоделюванню міокарда та судин.

Порушення ритму. Доведено ефективність анаприліну у запобіганні та купіруванні суправентрикулярної тахікардії, пароксизмальної фібриляції передсердь.

Протипоказання та побічні ефекти

При використанні анаприліну іноді виникають побічні ефекти:

Раптове падіння артеріального тиску, ортостатичний колапс, ушкодження ЧСС, AV-блокада;
Погіршення периферичного кровотоку в кінцівках; синдром Рейно;
Знижена концентрація тромбоцитів, гранулоцитів, лейкопенію;
Вертиго, порушення сну, нічні кошмари, уповільнення темпу психофізичних реакцій, різкі зміни настрою, розвиток депресії, парестезії, судомний синдром, галюцинації;
зниження гостроти зору, синдром сухого ока, біль, кератокон'юнктивіт;
Бронхо- або ларингоспазм, РДС-сидром, задишка, кашель;
Нудота, епізодичне блювання, біль в епігастрії, послаблення випорожнень, ішемія кишечника, мезентеріальний тромбоз;
Гіпоклікемія (особливо у хворих на цукровий діабет 2-го типу);
порушення роботи печінки (холестаз);
Шкірні висипання, свербіж, біль у суглобах;
Ослаблення лібідо, еректильна дисфункція.

Протипоказання до призначення анаприліну:

Наявність у пацієнта брадикардії, AV-блокади, синдрому слабкості синусового вузла;
Вазоспастична стенокардія (Принцметалла);
Неконтрольована лівошлуночкова серцева недостатність;
Бронхообтруктивні захворювання; бронхіальна астма;
Тяжкі порушення периферичного кровотоку;
Метаболічні захворювання (цукровий діабет 2 типу із кетоацидозом);
Хронічні захворювання гепатобіліарної системи, печінкова недостатність;
Вагітність;
Лікування нейролептиками, транквілізаторами;

Анаприлін з обережністю призначають пацієнтам, робота яких пов'язана із прийняттям оперативних рішень (водії, співробітники конвеєрного виробництва, диспетчера) через зниження швидкості реакції.

Варто пам'ятати, що анаприлін потенціює ефекти інших антиартмічних препаратів: кордарону, блокаторів кальцієвих каналів, серцевих глікозидів, інсуліну. У свою чергу, посилювати дію анаприліну можуть вазодилататори, циметидин, гідралазин, ерготамін.

Висновки

Анаприлін відноситься до препаратів короткої дії (6-7 годин), тому його частіше застосовують як стартову терапію або для усунення гострих станів. У той самий час немає позитивних відгуків призначення препарату рутинного контролю артеріального тиску. Прийом починають із мінімальних доз, поступово підвищуючи концентрацію. Під час першого введення анаприліну може розвинутись ортостатична гіпотензія. З великою обережністю застосовують анаприлін при низькому тиску. Використовувати препарат у разі гіпертонії варто виключно за призначенням лікаря, у жодному разі не перевищувати добове дозування, при першому прийомі рекомендовано лежати протягом 20-30 хвилин, пити більше рідини. Інструкція із застосування анаприліну містить вичерпну інформацію про препарат.