Інструкція із застосування Кардіомагнілу: показання та аналоги

Інструкція із застосування

Кардіомагніл – комбінований препарат до складу якого входить ацетилсаліцилова кислота та магнію гідроксид.

Ця комбінація створена з метою захисту слизової оболонки шлунково-кишкового тракту від ульцерогенного впливу АСК та зниження частоти диспептичних розладів. Гідроксид магнію – невсмоктуючий антацид, який адсорбує на себе соляну кислоту, знижує її протеолітичну активність і, обволікаючи слизову оболонку, захищає шлунок від «агресії» аспірину. Також гідроокис магнію здатна підвищувати концентрацію NO у стінках шлунка, яка є потужним вазодилататором (розширює судини), за рахунок чого посилюється мікроциркуляція та стимулюються регенеративні процеси епітеліальної вистилки шлунка.

АСК відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів, які використовують у терапії больового синдрому при артрозі, головному болі, ревматологічних захворюваннях, для зниження ступеня лихоманки та безлічі інших запальних процесів.

При пошкодженні ендотелію судинної стінки атеросклеротичним процесом відбувається порушення реологічних властивостей крові, формування тромбу та небезпечне звуження просвіту судини або його оклюзія.

У процесі утворення кров'яного згустку тромбоцит проходить кілька стадій:

• Активації – контакт тромбоциту з оголеним колагеном судинної стінки, тромбоксаном А2 та продуктами метаболізму арахідонової кислоти;
• Секреції (вивільнення біологічно активних речовин);
• Агрегації – склеювання тромбоцитів між собою та утворення циркулюючих конгломератів у плазмі крові;
• Адгезії – приклеювання тромбу до пошкодженої ділянки судини.

Отже, активація тромбоцитів є ключовою ланкою у розвитку серцево-судинних ускладнень.

Механізм антиагрегантної дії АСК (розрідження крові) полягає у здатності селективно (виборчо) та незворотно модифікувати фермент циклооксигеназу (ЦОГ).

Ця складова клітинної мембрани відповідає за синтез простадиноїдів (в т.ч. тромбоксану). ЦОГ каталізують реакцію перетворення арахідонової кислоти на простагландин Н2 (попередник простацикліну та тромбоксану А2).

Тромбоксан А2 викликає ряд ефектів:

• звуження судин;
• агрегацію (склеювання) тромбоцитів;
• підвищення артеріального тиску;
• порушення коагуляції (зсідання крові).

Ацетилсаліцилова кислота блокує синтез тромбоксану А2 на весь період життя пластинчастої кров'яної клітини (7-10 днів).

Додаткові механізми дії АСК:

1. Вивільняє активатори плазміногену (розпушувач волокон фібрину – каркасу кров'яного згустку), активуючи процес фібринолізу (лізису тромбу).
2. Зменшує вироблення фібрину шляхом зниження активності тромбіну та фібриногену.
3. Блокує синтез простациклінів, знижуючи агрегаційну здатність тромбоциту.

Кардіомагніл при вживанні швидко абсорбується в шлунку, біодоступність досягає 70%. На швидкість всмоктування впливає кислотність шлункового соку, при зниженні концентрації соляної кислоти швидкість абсорбції зростає (так само це відбувається у пацієнтів, які приймають сорбенти чи антациди).

Максимальна концентрація в крові АСК досягає через 1-2 години. Препарат має високий ступінь зв'язування з білками плазми крові (80-90%), що забезпечує швидкий розподіл активної речовини по всіх тканинах та біологічних рідинах організму, проникає у грудне молоко та через плаценту.

Метаболізм АСК відбувається у печінці з утворенням саліцилової кислоти (через 20 хвилин після прийому таблетки). Тому швидкість виведення з організму зросте пропорційно прийнятої дозі. Для Кардіомагнілу вона становить 2-4 години. Невелика частка речовини у незміненій формі елімінується нирками (обсяг виведення її залежить від кислотності сечі – що нижчий від рН, то менший відсоток).

Показання: від чого допомагає засіб та навіщо його пити?

Кардіомагніл має мале дозування ацетилсаліцилової кислоти і не призначений для вживання з метою зняття больового синдрому або лихоманки.

Показання до застосування Кардіомагнілу:

1. Ішемічна хвороба серця;
2. Гострий коронарний синдром:
   1. Нестабільна стенокардія;
   2. Інфаркт міокарда;
3. Вторинна профілактика тромбоутворення;
4. Первинне запобігання тромбозам та серцево-судинним катастрофам у пацієнтів старше 50 років, з додатковими факторами ризику:
   1. Артеріальна гіпертензія;
   2. Гіперхолестеріємія, атеросклероз;
   3. Цукровий діабет ІІ типу;
   4. Ожиріння, метаболічний синдром;
   5. Обтяжений сімейний анамнез щодо кардіоваскулярних катастроф.

Також препарат показаний для:

• зниження ризику транзиторних ішемічних атак та інсульту;
• профілактика тромбозів та емболій після оперативного втручання на судинах (надшкірна ангіопластика, стентування, ендартеректомія, аортокоронарне або артеріовенозне шунтування);
• попередження тромбозу глибоких вен нижніх кінцівок та емболії легеневих артерій унаслідок тривалої іммобілізації (після хірургічних втручань).

В акушерстві Кардіомагніл може використовуватися у жінок з вагітністю, ускладненою прееклампсією, гестаційною гіпертензією та миготливою аритмією для запобігання тромботичному процесу та покращенню мікроциркуляції в плаценті.

Склад та форма випуску

У складі Кардіомагнілу представлено дві діючі речовини: ацетилсаліцилова кислота та гідроксид магнію.

Препарат випускається у вигляді таблеток білого кольору, покритих плівкою в дозі 75мг (мають форму серця) і 150 мг (овальні з межею посередині, що дозволяє ділити її навпіл) в упаковці по 30 або 100 таблеток.

Як і коли приймати?

Таблетку можна приймати повністю, розжовувати або розчиняти у воді для прискорення дії АСК. За необхідності її можна запивати. Оптимальний час для використання перед сном.

Дози Кардіомагнілу при різних станах:

1. ІХС, запобігання повторному тромбозу – період насичення – 150мг/добу, що підтримує дозу 75 мг.
2. ГКС (гострий коронарний синдром) – якнайшвидше після початку ангінозного нападу розжувати 150-450 мг за один прийом;
3. Профілактика вторинного тромбоемболічного ускладнення в післяопераційному періоді 150 мг/добу;
4. Для пацієнтів із групи ризику або обтяженим анамнезом рекомендовано приймати по 75 мг на добу. (При поширеному атеросклерозі терапію Кардіомагнілом комбінують із прийомом статинів на постійній основі).

Чи знижує препарат тиск?

Кардіомагніл не здатний безпосередньо знижувати артеріальний тиск і не використовується з цією метою. Препарат може опосередковано покращити перебіг артеріальної гіпертензії та знизити ризик виникнення ускладнень за рахунок свого впливу на реологічні показники та оптимізації кровообігу у внутрішніх органах, що знижує хронічну гіпоксію тканин та оксидантний стрес.

Призначення кардіомагнілу пацієнтам з артеріальною гіпертензією мотивовано профілактикою розвитку життєзагрозних ускладнень.

Як довго вживати Кардіомагніл і з якого віку?

Фактично застосування Кардіомагнілу для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями є довічним, оскільки з віком ризик розвитку тромботичних ускладнень лише збільшується.

Пацієнтам групи ризику (хворіють на цукровий діабет, гіпертонію, ожиріння, метаболічний синдром, атеросклероз і з проблемною сімейною історією щодо інфаркту міокарда у віці до 55 років) первинну профілактику кардиваскулярної патології рекомендовано починати після 50 років.

Лікування Кардіомагнілом пацієнтів з варикозною хворобою, тромбофлебітом або післяопераційним періодом призначається до клінічної ремісії або стабілізації лабораторних показників гемостазу.

У вагітних із пізніми гестозами тривалість терапії визначається індивідуально. Існує лише 2 загальні принципи:

1. Починати прийом АСК не раніше 12 тижнів вагітності (мінімальний ризик наслідків прийому саліцилатів для плода);
2. Остання доза повинна бути використана за 2 тижні до передбачуваних пологів.

Побічні ефекти та протипоказання

Протипоказання до терапії кардіомагнілом:

• Підвищена чутливість, непереносимість або алергія на саліцилат або інші компоненти препарату;
• Аспіринова астма;
• Виразка шлунка під час загострення, ерозивний гастрит;
• Геморагічні діатези, порушення згортання крові;
• Печінкова або ниркова недостатність тяжкого ступеня;
• Хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV класу;
• З обережністю використовувати у пацієнтів з подагрою та неконтрольованою бронхіальною астмою;
• ГРВІ у дітей та підлітків (до 18 років) через ризик розвитку синдрому Рея (життєзагрозний стан, що потребує невідкладної інтенсивної терапії);
• Перший триместр вагітності.

Також Кардіомагніл не можна використовувати одночасно з:

• Метотрексатом (препарат для цитостатичної терапії багатьох захворювань). Його конкурентна взаємодія з АСК через білки плазми уповільнює виведення речовини нирками, після чого зростає токсичність Метотрексату.
• Клопілогрелем, Тиклопідіном (взаємно посилюють антиагрегантні ефекти);
• Прямими антикоагулянтами (Гепарином, Варфаріном) (зниження продукції тромбіну, зростання ризику кровотеч).
• Іншими НПЗЗ (підсилюється ульцерогенна дія на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту).
• Ібупрофен (препарат знижує ефекти АСК).
• Фуросемідом, спіронолактоном (зменшення сечогінного ефекту). Рекомендується витримувати інтервал між препаратами 4-6 годин.
• Цукрознижувальними препаратами (потенціюють розвиток гіпоглікемії).
• Дигоксином (підвищення концентрації останнього у крові, ризик глікозидної інтоксикації).
• Антацидами (знижує ефект саліцилатів).
• Алкоголь (синергічний з АСК – ушкоджує слизову оболонку, пролонгує час кровотечі).

У пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази використання АСК може спричинити гемолітичну анемію.

Високі дози АСК (більше 100 мг/добу) категорично заборонено приймати під час вагітності. оскільки присутня висока ймовірність порушення ембріонального та внутрішньоутробного розвитку, виникнення геморагічних ускладнень під час пологів та ранньому післяпологовому періоді, а також ментального здоров'я дитини.

У Кардіомагнілі низька концентрація ацетилсаліцилової кислоти, тому побічні явища виникають рідко і мають слабкий перебіг.

Користь від постійного застосування Кардіомагнілу незрівнянно перевищує можливий ризик шкідливого впливу АСК на шлунок.

Можливі небажані ефекти прийому Кардіомагнілу:

• Порушення шлунково-кишкового тракту – диспепсія, біль у епігастрії, рідко запальні зміни слизової оболонки шлунка, ерозії;
• Ризик подовження часу кровоточивості, геморагічні прояви (гематоми, носові та кровотечі з ясен);
• Рідко - розвиток постгеморагічної або залізодефіцитної анемії (за умови тривалої прихованої крововтрати);
• Алергічні прояви – висипання на шкірі, свербіж, риніт, закладеність носа, іноді – астматичний стан, сухий кашель, бронхоспазм;
• Транзиторне порушення функції печінки (зі збільшенням активності трансаміназ).

У разі перевищення дози 300 мг/кг/добу розвиваються симптоми передозування АСК:

• вертиго, біль голови;
• порушення слуху, шум і дзвін у вухах;
• посилене потовиділення, гарячка;
• порушення свідомості;
• нудота;
• гіпотонія, тахікардія;
• у клінічних аналізах – метаболічний ацидоз, електролітний дисбаланс, гіпоглікемія, коагулопатія.

Інструкція із застосування Кардіомагнілу містить вичерпну інформацію щодо його взаємодії та сумісності з іншими препаратами.

Аналоги та виробники: дешеві російські замінники

Оригінальний препарат виробляє австрійська фармкомпанія Такеда або дочірнє підприємство Данії Нікомед. На фармацевтичному ринку Росії не представлено жодного дженерика (що має ідентичний склад) Кардіомагнілу.

Аналоги препарату (медикаменти у складі яких присутні АСК у дозуванні 75-100 мг:

• Ацекардол (Росія);
• Акард, Полокард (Польща);
• Анопірін (Словання);
• Аспірин Кардіо, Годасал (Німеччина разом із Швейцарією);
• Реокард, Терапін (США);
• Тромбо АСС (Австрія);
• Тромбокард (Болгарія).

Найдешевший у Росії аналог Кардіомагніла це звичайна Ацетилсаліцилова кислота. Але варто пам'ятати, що діюча речовина в ній не захищена кишковорозчинною оболонкою або додаванням магнію гідроксиду. Тому можливість розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту вкрай висока.

Існують також замінники Кардіомагнілу (препарати з аналогічними показаннями до застосування:

• Клопідогрель, Авікс, Агрель, Зілт, Клодія, Лопірел, Плавікс;
• Тиклопідін, Тиклід;
• Аспінрель, Коплавікс (комбінація АСК та Клопідогрелю);
• Трикагелор;
• Дипіридамол, Курантіл.

Відмінність їх від Кардіомагнілу полягає в тому, що вони мають різні інгредієнти та активні речовини. У жодному разі не можна самостійно замінювати призначений лікарем Кардіомагніл на його аналоги з іншою діючою речовиною, оскільки вони мають механізм дії, що відрізняється, і протипоказання.

Висновки

Актуальним питанням сучасної фармації залишається профілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів із серцево-судинною патологією. Кардіомагніл є препаратом першої лінії, що зберігає лідерські позиції у всіх протоколах ведення ІХС, інфаркту міокарда, ішемічного інсульту та поширеного атеросклерозу з рівнем доказової бази ІА.

У пацієнтів похилого віку економічно вигідніше використовувати саме комбіновані препарати ацетилсаліцилової кислоти з антацидами (Кардіомагніл), оскільки знижується частота розвитку гастропатій та загальна вартість медикаментозної терапії.

Перед використанням препарату необхідно обов'язково проконсультуватися у лікаря та ознайомитися з його описом.