Все про Ацетилсаліцилову кислоту: повна інструкція щодо застосування

Інструкція із застосування препарату

У цій статті ми розберемо офіційні рекомендації від виробника щодо використання цього медикаменту, дізнаємося трохи більше про особливості взаємовідносин Аспірину та людського тіла.

Показання: від чого допомагають ліки?

Ацетилсаліцилова кислота використовується для покращення самопочуття хворого при наступних патологічних станах:

• гіпертермії (підвищення температури тіла), що виникла на тлі гострої вірусної інфекції, запального процесу в організмі;
• вираженому больовому синдромі різної етіології:
  • дискомфортних відчуттів у ділянці голови;
  • зубний біль;
  • альгоменорея (неприємні відчуття внизу живота під час менструацій);
  • міалгії (болі у м'язах);
  • артралгії (больовий синдром, що локалізується в суглобах);
  • люмбалгії (сильний дискомфорт в області попереку);
  • болі у спині;
  • мігрені (як препарат для тривалої профілактики);
• дисфункції серцево-судинної системи:
  • як лікування та профілактики нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда;
  • при загрозі реінфаркту;
  • як запобігання тромбоемболічним ускладненням після операцій на судинах (трансдермальної коронарної ангіопластики, аортокоронарного шунтування);
  • при варикозі вен;
  • для профілактики транзиторних (ішемічних атак) та перманентних (інсультів) порушень мозкового кровообігу;
• ревматичних захворюваннях:
  • подагричний та псоріатичний артрит;
  • ревматичній лихоманці;
  • ревматизм;
  • хвороби Бехтерева (анкілозуючий спондилоартрит);
  • синдром Рейтера.

Є дані, що прийом малих доз ацетилсаліцилової кислоти (0,325 г на добу) протягом багатьох років знижує ризик колоректального раку.

Механізм дії та властивості

Аспірин належить до групи нестероїдних (тобто речовин негормонального походження) протизапальних засобів (НПЗЗ). Його особливістю і те, що він пригнічує активність циклооксигенази-1 (особливого ферменту, який контролює продукцію простагландинів – речовин, що зумовлюють розвиток запалення). Вона відповідає за:

• підтримання цілісності слизової оболонки (саме блокування цієї функції і є причиною найчастіших побічних ефектів – виразок та ерозій шлунково-кишкового тракту);
• виконання тромбоцитами кровоспинної функції;
• адекватний кровообіг у нирках.

Протизапальний ефект

Запальний процес у будь-якому органі включає кілька основних компонентів, на які і спрямована дія ацетилсаліцилової кислоти:

1. Набряк. Вплив НПЗЗ на цей фактор найбільш помітний. Через відсутність простагландинів судинна стінка стає менш проникною, рідка частина крові не може виходити в тканини.
2. Почервоніння. Простагландини перестають розширювати судини, кров відливає від шкіри, повертаючи їй нормальний колір (до речі, на цьому ефекті і засновані поради щодо місцевого застосування Аспірину від прищів).
3. Підвищення температури. Через дію циклооксигенази-1 відсутні простагландини, які мали змінити активність центру терморегуляції в гіпоталамусі (вони «доповідають» йому про чужорідні організми, та його нормальною реакцією на акт проникнення стає оголошення «надзвичайного становища» – лихоманка). Для потенціювання антигіпертермічного ефекту препарат використовують у комбінації з Анальгіном.
4. Біль. Через відновлення нормальної щільності стінок судин в епіцентрі запалення тиск спадає, нервові закінчення перестають стискатися ззовні, біль відступає.
5. Порушення функції тканини. Деструкцію клітин запобігають наступним механізмам:
   • гальмування пероксидного (за допомогою активних форм кисню) окиснення (руйнування) ліпідів (основних компонентів клітинної стінки);
   • стабілізація мембран лізосом (стінок ємностей з ферментами, які використовуються для утилізації клітин, що віджили свій вік).

Кроворозріджуючий ефект

Тут головну роль знову відведено циклооксигеназе-1, але точка застосування тепер – тромбоксан. Це ендогенний (продукований усередині організму) проагрегант (речовина, що сприяє злипання клітин).

Після того, як Аспірин блокує тромбоксан, тромбоцит вже не може злипатися з подібними і утворювати тромби до кінця свого життя (7 днів). Отже, організм втрачає здатність запечатувати невеликі отвори, і при найменшій травмі (шкірі або слизовій оболонці шлунка, не має значення) починає безконтрольно сочитися кров.

Хоча коагуляційний механізм (гемокоагуляція за допомогою складних систем білків та ферментів) згортання все-таки працює, завдяки Аспірину відбувається розрідження крові та зменшення ймовірності спонтанного утворення тромбів.

Форми випуску та дози

Ацетилсаліцилова кислота випускається у вигляді наступних лікарських форм:

• таблеток (по 0,1 г, 0,25 г, 0,3 г, 0,5 г);
• порошку для приготування суспензії (пакетована форма, переважно входить до складу комбінованих засобів від застуди);
• шипучих пігулок.

Ефект, який надається Аспірином, залежить від кількості прийнятого препарату:

• у малих кількостях (0,03-0,325 г) – зниження агрегації тромбоцитів;
• середні дозування (1,5-2,0 г) – знеболюючий та антипіретичний (жарознижувальний) ефект;
• великі концентрації (4-6 г) – протизапальна дія;
• дія на сечову кислоту (при підвищенні концентрації якої розвиваються напади подагри):
  • до 4 г – затримка виведення цієї сполуки з організму;
  • 5 г і більше – урикозуричний ефект (посилення виділення сечової кислоти нирками).

Рекомендовані дози

Побічні ефекти та протипоказання: шкода від Аспірину

Цей препарат є селективним інгібітором циклооксигенази-1. Її функції спрямовані, зокрема і захист організму. Блокування впливу цього ферменту призводить до розвитку несприятливих наслідків.

Побічні ефекти при прийомі Ацетилсаліцилової кислоти

Нові препарати впливають на циклооксигеназу-2. Цей фермент відповідає лише за активність запального процесу, та його інгібування не супроводжується небажаними ефектами.

З можливих побічних ефектів логічно випливають протипоказання до прийому:

• алергічні реакції на Ацетилсаліцилову кислоту або інше НПЗЗ в анамнезі;
• аспіринова астма;
• гостра виразка шлунково-кишкового тракту будь-якої локалізації;
• геморагічний діатез;
• недостатній ступінь функціонування життєво важливих органів:
  • серця;
  • печінки;
  • нирок;
• 7,8,9 місяців вагітності;
• прийом на фоні терапії метотрексатом.

Як правильно приймати?

Не можна використовувати Аспірин довше 3-5 днів без консультації з лікарем.

Для зменшення ризику ускладнень варто почати з мінімально ефективного дозування. Таблетки потрібно ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.

Під час прийому Аспірину бажано захистити слизову оболонку шлунково-кишкового тракту від пошкоджень. Наприклад, можна використовувати синтетичний аналог простагландину Мізопростол, який впливатиме на всі відділи травної системи.

Для захисту шлунка використовують інгібітори протонової помпи (препарати зменшення кислотності його вмісту), наприклад, Омепразол або Пантопразол. Слизовій дванадцятипалої кишки підійдуть і вони, і Н2-гістаміноблокатори (Фамотидин, Ранітідін). Однак подібне пригнічення секреторної активності може спровокувати появу симптомів гіпоацидного гастриту.

Існують особливості взаємодії аспірину з іншими групами препаратів, які необхідно знати:

1. З антибіотиками його поєднувати можна, але краще це робити під наглядом лікаря. Справа в тому, що і він сам, і деякі антибактеріальні препарати мають токсичну дію на печінку. Щоб не було сумування ефектів і плачевних наслідків, краще довірити підбір схеми лікування спеціалісту.
2. Одночасний прийом з Парацетамолом підвищує ризик виникнення алергічних реакцій та збільшує навантаження на печінку. Різниця між ними в тому, що Аспірин має протизапальну, жарознижувальну та знеболювальну дію, а Парацетамол – лише аналгезуючий та антипіретичний ефект.
3. Взаємодія з Ібупрофеном призводить до зворотності інгібування агрегаційної здатності тромбоцитів.
4. Якщо приймати алкоголь разом з Ацетилсаліциловою кислотою, слизова оболонка шлунка та дванадцятипалої кишки пошкодиться з більшою ймовірністю, а час кровотечі з новоутворених ерозій значно триватиме. Але при похмілля препарат чудово зніме набряки та головний біль.
5. За наявності гіпертонії слід пам'ятати, що Аспірин послаблює дію антигіпертензивних препаратів. Безпосереднього впливу на артеріальний тиск не надає.
6. Одночасний прийом антикоагулянтів значно підвищує ризик розвитку геморагічних ускладнень (кровотеч).

Симптоми передозування

Клінічна картина проявляється при розтягнутому в часі надлишку Аспірину в організмі (наприклад, при вживанні цього лікарського засобу в дозі більше 100 мг/кг хоча б 2 дні поспіль), або при одноразовому значному перевищенні рекомендованої дози.

Легкий ступінь отруєння проявляється специфічним симптомокомплексом, який зветься «саліцилізм». Він включає:

• порушення слуху (зазвичай це шум у вухах, легке погіршення чутності);
• стан оглушення;
• головну біль;
• погіршення зору;
• нудоту і навіть блювоту (в окремих випадках).

Ознаки тяжчого отруєння:

• задишка (виникає через токсичну дію препарату на дихальний центр, розташований у довгастому мозку);
• порушення кислотно-лужної рівноваги: ​​респіраторний алкалоз (через те, що людина видихає надто багато вуглекислого газу, кров олужується), а потім – метаболічний ацидоз (накопичення недоокислених продуктів обміну речовин у тканинах);
• поліурія (збільшення кількості сечі, що виділяється);
• гарячковий стан;
• зневоднення організму;
• збільшення споживання міокардом кисню, що може спровокувати:
  • виникнення серцевої недостатності;
  • набряк легенів;
• неврологічна симптоматика (особливо у дітей раннього та дошкільного віку).

Прийом Аспірину в дозі 150-250 мг/кг викликає інтоксикацію середнього ступеня, 300-500 мг/кг – тяжку. Перевищення концентрації 0,5 г діючої речовини на кг маси тіла може виявитися летальним.

При прояві симптомів інтоксикації Ацетилсаліцилової кислоти необхідно виконати наступне:

• промити шлунок (дати випити 250-300 мл теплої води, а потім викликати блювотний рефлекс кілька разів поспіль, або скористатися зондом);
• після одержання чистої води із шлунка дати потерпілому до 15 г активованого вугілля;
• давати багато пиття (до 50-100 мл/кг на добу);

при значній інтоксикації може застосовуватися:

• внутрішньовенна (в/в) інфузія ізотонічних розчинів (0,9% хлорид Натрію і 10% глюкоза);
• при ацидозі – внутрішньовенне вливання слабкого розчину соди;
• введення Калію хлориду;
• гемосорбція;
• гемодіаліз (для очищення крові від токсичної речовини поза тіла).

Специфічного антидоту при отруєнні Аспірином немає, тому використовуються стандартні засоби для дезінтоксикації.

Аналоги та замінники

Вітчизняні аналоги Ацетилсаліцилової кислоти: Аспікор, Кардіаск.

Зарубіжні аналоги:

• Аспірин Кардіо (Німеччина);
• Упсарін упса (Франція);
• Тромбо АСС (Австрія);
• Тромбопол (Польща).

Замінити препарат можна засобами, що мають схожий механізм дії: Індометацин, Кетопрофен, Піроксикам, Суліндак.

Висновки

Аспірином, аскорбінкою та рясним питтям можна вилікувати грип – це багатьма перевірено на практиці. Варто пам'ятати, що цей медикамент знімає лише ознаки запального процесу: біль, пропасницю, набряки. Такі симптоми застуди, як кашель та закладеність носа, йому прибрати не під силу.

Фізико-хімічні властивості цього препарату дозволяють полегшити болі, спровоковані і складнішими хронічними захворюваннями. Дешевий Аспірин покращив якість життя не одного покоління ревматичних хворих та продовжив вік пацієнтів із підвищеним ризиком розвитку кардіоваскулярних подій.