«Амлодипін»: інструкція із застосування, показання та аналоги

Інструкція із застосування «Амлодипіну»

В оболонках гладком'язових клітин артерій, кардіоміоцитах, синусовому та атріовентрикулярному вузлах знаходяться потенціалзалежні повільні Ca²⁺ канали L- та Т-типу. «Амлодипін» уповільнює транспорт іонів кальцію в цитоплазму, запобігаючи взаємодії скорочувальних білків актину та міозину.

Препарат належить до підгрупи антагоністів дигідропіридинового ряду, які мають судинорозширювальну дію, не змінюючи скоротливість міокарда та автоматизм синусового вузла. Тому "Амлодипін" вважається вазоселективним представником класу.

Основні ефекти медикаменту:

1. Антигіпертензивний. Препарат діє переважно на гладеньку мускулатуру периферичних артеріол середнього та дрібного калібру. Блокада входу кальцію в цитоплазму викликає розслаблення клітини, просвіт розширюється, знижується загальний судинний опір та постнавантаження на серцевий м'яз.
2. Антиангінальний. Розширення вінцевих судин та запобігання повторному спазму забезпечує адекватне кровопостачання працюючого міокарда. Додатково знижується споживання кисню при корекції постнавантаження на ліві відділи серця, оптимізується розслаблення м'язів у діастолу (фазу кровонаповнення вінцевих судин).

   Прийом «Амлодипіну» пацієнтами з ішемічною хворобою (ІХС) продовжує період фізичної активності до появи загрудинного болю та змін на ЕКГ. Препарат знижує кількість нападів та необхідність прийому таблеток «Нітрогліцерину».

3. Поліпшення мікроциркуляції в нирках (регуляція вироблення реніну), внаслідок чого блокується одна з ланок артеріальної гіпертензії. Знижується нирковий судинний опір, зростає клубочкова фільтрація та плазмоток.
4. Збільшення мозкового кровообігу, запобігання ішемічному ушкодженню (інсульту).
5. Зниження в'язкості крові, гальмування агрегації тромбоцитів, підвищення фібринолітичної спроможності плазми. Поліпшення реологічних властивостей позитивно впливає на системну гемодинаміку, особливо у пацієнтів з тривалим анамнезом ішемічної хвороби серця.
6. Антиатерогенна дія. «Амлодипін» перешкоджає впровадженню ліпопротеїдів низької щільності у клітинні мембрани ендотелію, запобігаючи пошкодженню судинної стінки.
7. Стимуляція вивільнення оксиду азоту із ендотелію судин.

Для пролонгованих гіпотензивних медикаментів головним критерієм ефективності є можливість «перекриття» 24-годинного проміжку, продовження дії до наступної дози препарату. Термін напіввиведення «Амлодіпіну» перевищує 35 годин.

Препарат має найстійкішу біодоступність у порівнянні з іншими представниками класу (65-70%). Завдяки повільному наростанню пікової концентрації у тканинах та довгому виведенню забезпечується стабільна крива артеріального тиску протягом доби.

Показання: від чого допомагає і за якого тиску призначають?

Препарат "Амлодипін" оптимально підходить для довгострокових схем терапії хронічних станів. Основні групи показань представлені у таблиці.

«Амлодипін» підходить для лікування гіпертонії вагітним, темношкірим пацієнтам та дітям старше 6 років.

Антагоністи кальцію мають релаксуючий ефект на мускулатуру матки, що потрібно враховувати при призначенні лікарського засобу на останніх тижнях вагітності.

Спосіб вживання та дози: як приймати?

Прийом «Амлодипін» не залежить від часу та режиму харчування. Рекомендована стартова доза насичення – 5 мг 1 раз на добу. Корекція проводиться залежно від чутливості пацієнта до терапії та показників артеріального тиску. Режим прийому оцінюють та коригують через 14 днів від початку курсу.

Концентрація "Амлодипіну" (активних продуктів обміну) у тканинах стабілізується через 7 днів систематичного застосування. За рахунок плавного наростання гіпотензивного ефекту немає ризику рефлекторного прискорення пульсу, звикання при довгостроковому лікуванні.

«Амлодипін» використовується для базисної монотерапії та в комплексі з протиішемічними ліками інших класів для пацієнтів, які страждають на ІХС.

Одночасне лікування декількома антигіпертензивними препаратами не потребує перегляду дозування “Амлодипіну”.

Ліки застосовують при гіпертонії у дітей старше 6 років. Рекомендована схема: стартова доза – 2,5 мг/добу, при недостатній гіпотензивній дії – корекція через 28 днів (до 5 мг/добу).

Пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю, людям похилого віку – підвищення дози ліків допускається за постійного контролю гемодинаміки.

Різке обмеження чи припинення прийому засобу бракує абстинентного синдрому.

Особливі вказівки та симптоми передозування

«Амлодипін» - препарат, що широко використовується, тому необхідно застосовувати безпечні комбінації з:

• сечогінними («Гідрохлортіазид»)
• блокаторами адренергічних рецепторів («Метопролол», «Бісопролол» та інші);
• інгібіторами АПФ (Раміприл, Лізіноприл);
• нітратами тривалої дії («Сустак», «Нітросорбіт»).

Одночасний прийом «Амлодипіну» та високих доз «Симвастатину» сприяють порушенню метаболізму останків. Слід обмежити максимальну кількість гіполіпідемічних ліків до 20 мг.

Спільне вживання алкоголю з Амлодипіном не впливає на швидкість метаболізму етанолу. Міжнародні клінічні протоколи лікування кардіоваскулярних патологій рекомендують обмежити кількість спиртного пацієнтам із ГБ або ІХС.

У перші тижні терапії препарат впливає на здатність керувати автотранспортом та працювати зі складними механізмами. Зниження гостроти реакції супроводжується мігренню, запамороченням та нападами нудоти. На початковому етапі лікування рекомендовано обмежити ці види діяльності.

При отруєнні «Амлодипіном» виникає падіння тонусу та розширення периферичних судин, що супроводжується тахікардією, запамороченням, колапсом (виражена артеріальна гіпотонія).

Лікування передозування «Амлодіпіну»:

• промивання шлунка;
• введення ліків, що звужують судини;
• інфузії розчину глюкози з кальцієм;
• постійний контроль параметрів серцевої діяльності, центрального венозного тиску, діурезу;
• медикаментозна корекція розладів, що виникли.

Амлодипін має міцні сполуки з плазмовими глобулінами, тому застосування діалізу неефективне.

Протипоказання

Не рекомендовано застосування «Амлодипіну» за таких станів:

• непереносимість дигідропіридину або інших компонентів;
• тяжка артеріальна гіпотонія;
• шокові стани;
• обструкція виносного тракту лівого шлуночка (критичний стеноз аортального клапана);
• нестабільний гемодинамічний стан протягом 14 днів у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
• прогресуюча стенокардія;
• систолічна дисфункція лівих відділів серця (ФВ менше 40%);
• строк вагітності до 12 тижнів

Побічна дія

Небажані ефекти під час лікування «Амлодипіном» виявляються рідко, основні симптоми яких вказані у таблиці.

Аналоги «Амлодіпіну»: чим замінити препарат?

Виробник оригінального препарату під назвою «Норваск» (фармацевтична компанія Пфайзер, США) випускає засіб у дозуванні 5 та 10 мг.

Дженеріки – ліки з ідентичною кількістю діючої речовини, але нижчою вартістю. Висока ціна оригінального препарату, великий попит, обумовлений частим призначенням медикаментів цієї групи - основні причини появи на ринку Росії аналогів вітчизняного та імпортного виробництва:

• "Амлодіпін" Росія;
• "Аген", "Тенгісал" Чеська Республіка;
• "Азомекс", "Амловас", "Амлоген", "Вазодипін" Індія;
• "Амло-Сандоз" Польща/Словенія;
• "Амлодіпін-Пфайзер" Німеччина;
• "Амлокард-Сановель", "Норвадін" Туреччина;
• "Амлокор" Болгарія;
• "Амлодипін-Зентіва" Ізраїль;
• "Нормодіпін", "Емлодін" Угорщина;
• "Тенокс" Словенія.

Замінники препарату – ліки зі подібним фармакодинамічним ефектом та переліком показань, зумовленим впливом іншого чинного компонента. Основні замінники «Амлодіпіну» - представники блокаторів кальцієвих каналів інших класів:

• "Ніфедипін" ("Корінфар", "Кордіпін", "Осмо-Адалат");
• "Лекардипін" ("Леркамен");
• "Фелогексал" Німеччина;
• "Нітресал" Чеська Республіка;
• "Німодипін".

Фармацевтичний ринок пропонує комбіновані препарати "Амлодипіну" з іншими гіпотензивними засобами. Приймати замінник без консультації із лікарем категорично заборонено. Різні діючі речовини відрізняються спектром і вираженістю ефектів, сумісністю з медпрепаратами.

Висновки

Одноразове застосування Амлодипіну пацієнтами з артеріальною гіпертензією забезпечує стабільне зниження тиску на 24 години. Завдяки плавному зростанню фармакологічного ефекту немає симптомів гострої гіпотонії.

Плейотропна (різноспрямована) дія «Амлодипін» контролює перебіг захворювань, які часто супроводжують гіпертонію – цукровий діабет, метаболічний синдром, атеросклероз, обструктивна патологія легень та подагра.

Перед використанням «Амлодипіну» необхідно проконсультуватися у лікаря та уважно вивчити інструкцію.