Повна інструкція до «Аспекард» та його аналогів

Інструкція із застосування препарату

Активна речовина «Аспекарда» – АСК – належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) з антитромботичними властивостями. Ефект розрідження крові обумовлений впливом на адгезійні («приклеюватися» до судинної стінки) та агрегаційні (злипатися між собою) можливості тромбоцитів.

Особливості обміну медикаменту в організмі:

• біодоступність (кількість препарату, що доставляється до чутливих структур) – 40-50%;
• період напіввиведення із плазми крові – 20 хвилин;
• активна речовина починає діяти через кілька хвилин після всмоктування у травному тракті;
• максимальний ефект визначається в портальній системі (судинах, що несуть кров від кишкової стінки до печінки).

"Аспекард" викликає необоротне порушення функцій тромбоциту (на весь період життя "кров'яної платівки").

Показання

"Аспекард" застосовують для зниження ризику кардіоваскулярних "катастроф" (інсульт, інфаркт міокарда) при:

• гострий коронарний синдром (ОКС);
• реабілітації постінфарктних хворих;
• транзиторні порушення мозкового кровотоку (ТІА) та інсульт;
• стенокардії: нестабільна, напруга;
• цукровий діабет II типу;
• метаболічному синдромі;
• ожирінні;
• гіперліпідемії, атеросклерозі;
• гіпертонічної хвороби;
• у пацієнтів похилого віку.

Показання для застосування «Аспекарда» в профілактичних цілях:

• постопераційні тромбоемболії (при судинних втручаннях: транслюмінальній ангіопластіці, ендартеректомії, аортокоронарному та артеріовеозному шунтуванні);
• венозні тромбози та ТІЛА (тромбоемболія легеневої артерії) у пацієнтів з вимушеною тривалою іммобілізацією (знерухомлення після травм, порожнинних операцій, паралічу);
• попередження повторних оклюзій (звуження просвіту) мозкових судин.

Механізм дії та склад

1 таблетка "Аспекарда" містить 100 мг АСК. На поверхні препарату немає смужки, тому не можна ділити навпіл чи розжовувати.

АСК шляхом ацетилювання блокує активність циклооксигеназ (ЦОГ) у тромбоцитах. Фармакологічні ефекти взаємодії представлені у таблиці.

Дезагрегаційна дія «Аспекарда» заснована на гальмуванні ЦОГ-1 мембран тромбоцитів та тромбоксанового механізму активації.

Додаткові кардіопротективні ефекти обумовлені здатністю АСК стимулювати утворення прорезолюційних медіаторів - речовин, які:

• усувають ознаки асептичного запалення;
• сприяють регенерації (відновленню) тканин;
• впливають обмін NO-синтетази ендотелію судин з наступним виділенням оксиду азоту – молекули, що розширює просвіт артерій.

Ацетилювання ЦОГ-2 змінює структуру молекули, перетворюючи на ліпооксигеназу. Після ферментативної трансформації утворюється «аспірин-індукований» ліпоксин, який має протизапальні властивості та посилює зворотний транспорт холестерину.

Збільшення дози "Аспекарда" не впливають на антиагрегантні властивості, однак підвищують ризик виникнення побічних реакцій.

Спосіб вживання та дози

Концентрація активної речовини в «Аспекард» розрахована на одноразовий прийом.

Рекомендації щодо вживання:

• таблетку випивають за 30 хвилин – годину до їди;
• запивати великою кількістю рідини (щоб знизити ризик шлунково-кишкових побічних ефектів);
• застосовувати препарат у вечірній час.

Останнє пояснюється циркадними ритмами агрегації тромбоцитів (пік активності припадає на 22 години).

Стандартна доза для профілактики серцево-судинних катастроф – 100-200 мг на добу протягом 1 місяця з подальшим переглядом дозування препарату та наявності показань до продовження терапії АСК. Альтернативна схема: 300 мг "Аспекарда" один раз на 48 годин.

Рекомендації Американської Асоціації Кардіологів при ГКС та нестабільній стенокардії:

• якомога раніше розпочати терапію АСК у дозі 150-325 мг;
• перехід на підтримуючу терапію по 75-150 мг/добу.

Така система знижує кардіоваскулярну смертність на 23% від повторного інфаркту міокарда та на 50-70% від фатальних порушень ритму у гострій фазі.

Для профілактики повторних інсультів рекомендовано розпочати лікування Аспекардом через 24-48 годин після появи симптомів. Якщо пацієнту планується проведення тромболітичної терапії, застосування АСК слід відкласти на 24 години.

Протипоказання та симптоми передозування

Призначення "Аспекарда" протипоказане при:

• гіперчутливості до АСК та інших саліцилатів;
• аспіринової бронхіальної астми;
• пацієнтам із нападами ядухи після використання інших НПЗЗ в анамнезі;
• гострі виразки травного тракту (у тому числі при хворобі Крона, коліті);
• геморагічних діатезах;
• термінальної стадії ниркової недостатності;
• тяжкої печінкової дисфункції;
• недостатності кровообігу високого ступеня;
• спільному прийомі з «Метотрексатом» у дозуванні понад 15 мг/тиждень (комбінація підвищує гематологічну токсичність);

Не рекомендовано приймати «Аспекард» у І та ІІІ триместрах вагітності. До 12 тижнів використання високих доз АСК (більше 100 мг/добу) підвищує ймовірність довільного аборту та народження дитини з аномаліями розвитку:

• гастрошизисом – неповним поворотом кишечника в ембріональному періоді із незарощенням передньої черевної стінки;
• «вовчою пащею» - ущелина твердого неба;
• розщепленням хребта;
• серцевими вадами;
• діафрагмальною грижею;
• гіпоспадія у хлопчиків.

У ІІІ триместрі Ацетилсаліцилова кислота провокує передчасне закриття артеріальної протоки з розвитком серцево-легеневої недостатності, ураження нирок у плода, слабкість пологової діяльності, післяпологові кровотечі, утворення кефалогематоми у новонародженого. Застосування низьких доз АСК слід припинити за 4 тижні до пологів.

Тривале застосування високих доз АСК супроводжується ризиком хронічної саліцилатної інтоксикації. Симптоми передозування препаратом:

• вертиго (запаморочення);
• шум, дзвін, гул у вухах;
• диспепсія (несварення);
• мігрені;
• посилене потовиділення;
• порушення свідомості;
• кислотно-лужний дисбаланс (зміщення у кислий бік);
• гіпервентиляція, набряк легень;
• підвищена кровоточивість;
• ниркова дисфункція.

Терапія «саліцилізму» включає промивання шлунка, сорбенти, форсований діурез і корекцію кислотно-основного стану.

Лікування геморагічних ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту проводиться у хірургічному стаціонарі.

Особливі вказівки

"Аспекард" з обережністю призначають пацієнтам з:

• алергією на знеболювальні, протизапальні, протиревматичні засоби;
• виразковими ураженнями травного тракту в анамнезі;
• при одночасному лікуванні прямими антикоагулянтами («Гепарин», «Фраксіпарін»);
• порушення кровообігу: патології ниркових судин, застійна серцева недостатність, потужні оперативні втручання, крововтрата;
• відсутністю ферментів глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (висока ймовірність гемолізу);
• печінкової недостатності.

Спільне використання АСК із «Ібупрофеном» посилює антитромботичний ефект.

У пацієнтів з подагрою "Аспекард" викликає загострення процесу через затримку виведення сечової кислоти.

Застосування АСК під час лихоманки у дітей із гострими респіраторними вірусними інфекціями провокує розвиток синдрому Рея (тяжкого ураження печінки).

Тривале вживання препаратів, що містять АСК, збільшує ризик виникнення гастропатій. Тому рекомендовано паралельний прийом Н2-блокаторів або ІПП (Ранітідіна, Омепразолу). Нещодавні дослідження показали, що спільне застосування АСК та нітратів однаково знижує ризик ураження слизової оболонки шлунка, як і Н2-блокатори.

Від ульцерогенного ефекту АСК захищає кишковорозчинна оболонка, яка не дає кислоті впливати на шлунок. У таких формах початок вивільнення препарату відстрочено на 2 години, що не підходить для надання допомоги у невідкладних ситуаціях.

Аналоги та замінники

Оригінальний "Аспекард" тимчасово відсутній на ринку Росії. Препарат проводиться за заявкою ТОВ «Стіролбіофарм Балтікум» на заводах, розташованих у різних країнах.

На ринку представлені імпортні аналоги медпрепарату - ліки з ідентичним складом та показаннями до прийому:

• "Акард" (Польща);
• "Анопірін" (Словаччина);
• "Аспірин Кардіо" (Німеччина, Швейцарія);
• "Годасал" (Німеччина);
• "Реокард" (США);
• "Тромбопол" (Польща);
• "Екорін" (Індія).

Найбільш дешевим замінником "Аспекарда" є "Ацетилсаліцилова кислота". Для профілактики кардіоваскулярних ускладнень розроблено кишковорозчинні форми покриття таблеток. Головна мета – максимально зменшити несприятливий вплив АСК на внутрішню оболонку шлунка. "Ацетилсаліцилової кислоти" - засіб без необхідної захисної "капсули".

За відсутності ефекту, непереносимості - в аптеці можна придбати замінники препарату «Аспекард» (ліки з різним складом, але схожим впливом):

1. "Кардіомагніл" (Австрія). Магнію гідроксид у складі забезпечує додатковий захист слизової оболонки шлунка.
2. "Клопідогрель", "Агрель", "Клодія", "Лопірел", "Плавікс". Діюча речовина блокує АДФ-рецептори тромбоцитів, забезпечуючи схожий з «Аспекард» ефект.
3. "Діпірідамол", "Курантіл". Препарати блокують тромбоцитарну фосфодіестеразу.

Існують комбінації АСК з непрямими антикоагулянтами: Клопідогрелем ("Аспігрель", "Коплавікс") або Діпірідамолом ("Агренокс"). Ці препарати відрізняються високою вартістю та показані до застосування у гострому періоді ТІА або після ішемічного інсульту.

Висновки

У міжнародних кардіологічних рекомендаціях низькі дози АСК – основний метод запобігання ускладненням. "Аспекард" - слабкий інгібітор агрегації тромбоцитів, який викликає стійкий терапевтичний результат.

Численні клінічні дослідження підтверджують високу ефективність ацетилсаліцилової кислоти у стандартних режимах профілактики та лікування атеротромботичних подій. Інструкція із застосування «Аспекарда» 100 мг містить вичерпну інформацію, необхідну пацієнтові.