Кардіологія

Все про нітрогліцерин: показання та інструкція до застосування

Давлячі або колючі відчуття за грудиною – знайоме явище для більшості пацієнтів віком понад 40 років. Виникнення стенокардії – характерна ознака порушеного кровотоку коронарними артеріями до серцевого м'яза. У домашній аптечці у таких людей завжди є потрібний засіб для усунення болю. Найчастіше застосовуються відволікаючі чи рефлекторні препарати: Валокордин, Корвалол та інші. Однак, згідно з клінічними рекомендаціями, тільки Нітрогліцерин має обґрунтовану ефективність у невідкладній допомозі при серцевому нападі.

Інструкція із застосування Нітрогліцерину

Препарат відноситься до групи органічних нітратів, які мають вазодилатуючу (розширюючу просвіт судин) дію.

Відповідно до класифікації виділяють Нітрогліцерин:

  • короткого (починає діяти негайно, ефект триватиме до 30 хвилин);
  • пролонгованої дії (результат зберігається до доби).

Діюча речовина добре проникає через шкіру та слизову оболонку ротоглотки, потрапляє у кровотік. Після настання ефекту зв'язується з білками крові та виходить із сечею (тривалість циркуляції визначається формою випуску).

Препарат призначається лікарями загальної практики, терапевтами та кардіологами, які визначають наявність показань та найбільш адекватний спосіб прийому засобу.

Завдання лікаря – навчити людину правильно приймати препарат: коли, скільки разів на день, у якій дозі?

Часті побічні ефекти та небезпека передозування потребують ретельного контролю переносимості засобу пацієнтом та корекції дози.

Показання: від чого допомагає препарат?

Доступність, низька ціна та ефективність засобу визначає широке використання. Однак є конкретні показання до застосування Нітрогліцерину, відступ від яких часто супроводжується побічними ефектами. Ліки призначаються у разі:

  • стенокардії напруги – хронічна форма ішемічної хвороби серця (ІХС), що характеризується нападами болю за грудиною під час фізичної активності;
  • гострого коронарного синдрому (патологічного стану, що передує інфаркту) – на етапі догоспітальної медичної допомоги;
  • сильного та тривалого болю в області серця, пов'язаного з відкритою операцією або перенесеним інфарктом;
  • серцева недостатність (систолічний варіант) із застоєм у легенях;
  • артеріальна гіпертонія, у тому числі гіпертензивний криз із кардіалгіями.

Перелік показань залежить від форми випуску препарату: рідкий нітрогліцерин для внутрішньовенного введення частіше застосовується в умовах клініки для створення контрольованого низького тиску. Засіб у спреї або таблетках призначається для домашнього усунення нападів загрудинного болю.

Препарат абсолютно протипоказаний пацієнтам із:

  • брадикардією (низька частота серцевих скорочень);
  • артеріальною гіпотензією;
  • ознаками набряку мозку;
  • перенесеним інсультом або субарахноїдальною кровотечею;
  • закритокутової глаукоми.

Нітрогліцерин забороняється пити при вагітності, крім екстреної необхідності.

Лікарські форми

Широке застосування та висока ефективність препарату зумовила наявність безлічі форм випуску для зручності використання.

Для підвищення доступності в інфузійних та спреєвих лікарських засобах до складу входить 96% розчин спирту (синонім – етанол). Додаткові речовини таблетованої форми: аспартам, целюлоза, крохмаль. До складу мазі входить вазелін, парафін та оксипропілцелюлоза.

Основні відмінності препаратів представлені у таблиці.

Форма випускуНастання ефектуТривалість діїМаксимальний ефект
Пігулки для сублінгвального прийому («під язик»)2-3 хвилини20-30 хвилин2-5 хвилин
Нітроспрей1,5-2 хвилин20 хвилин4 хвилини
Мазь15 хвилин – 1 годинаДо 8 годин1-2 години
Пластир1-2 годиниДо 24 годинДо 10 годин
Розчин для інфузій1-2 хвилиниДо 5 хвилин1-2 хвилини

Для усунення гострих нападів найчастіше використовуються – сублінгвальні таблетки та спрей, внутрішньовенне введення. Препарати з пролонгованим (тривалим) ефектом найчастіше застосовуються для профілактики нападів та створення зниженого тиску під час втручань.

Існують капсули для внутрішнього прийому (перорального), проте їх ефективність знижена, оскільки препарат повільно всмоктується слизовою оболонкою шлунка та кишечника та швидко руйнується ферментами печінки.

Способи вживання та дози

Кратність та тривалість вживання Нітрогліцерину визначається кардіологом індивідуально у разі кожного пацієнта з урахуванням захворювань, показників лабораторних та інструментальних методів дослідження.

Середні значення: скільки і як часто набувати окремих форм медикаменту, представлені у таблиці.

Форма випускуДоза на 1 застосування (мг)Кратність (раз на добу)
Пігулки під язик0,5 (1 таблетка)при необхідності з інтервалом 5 хвилин
Пероральні пігулки5-132-3 рази
Спрей (4% розчин)0,4 (1 доза)за потребою з інтервалом 10 хвилин
Мазь3-301-3 рази
Пластир25-501 раз
Розчин для інфузій (1% - 2мл, розведених у 200 мл фізіологічного розчину)50-100 мкг/хвилину1 раз – до досягнення необхідного ефекту

Тривале застосування препарату (більше 2 місяців регулярного прийому) сприяє розвитку толерантності людини – зниження ефекту від стандартної дози, з необхідністю підвищувати кількість засобу.

Симптоми передозування та його наслідки: від чого можна померти?

Небажані наслідки від прийому Нітрогліцерину виникають на тлі застосування при непереносимості або перевищенні максимальних добових доз.

Основні ознаки токсичної дії високих концентрацій препарату:

  • сильний головний біль розлитого характеру через підвищення внутрішньочерепного тиску;
  • зниження чіткості зору;
  • раптова слабкість;
  • прискорене серцебиття (на фоні пульсу слабкого наповнення);
  • падіння артеріального тиску (виражений гіпотензивний ефект препарату);
  • запаморочення;
  • втрата свідомості;
  • відчуття жару та почервоніння обличчя.

Передозування найчастіше виникає на тлі внутрішньовенної інфузії препарату, при тривалості якої понад 2 години розвивається гостра інтоксикація етанолом. Основна причина смерті таких пацієнтів – раптова зупинка дихання через токсичну дію спирту на центри в головному мозку. Невідкладна допомога при появі симптомів полягає у припиненні введення препарату, підвищення артеріального тиску (Допамін, Атропін), дезінтоксикаційна терапія.

Смертельна доза препарату становить 100-120 міліграм на кілограм ваги.

Дія та властивості

Нітрогліцерин є основним антиангінальним препаратом для усунення гострих стенокардитичних болів, що виникають через недостатнє кровопостачання окремих ділянок міокарда.

Ефект препарату досягається кількома шляхами:

  1. Розширення просвіту судин. Взаємодія Нітрогліцерину з внутрішньою оболонкою артерій та вен сприяє виробленню NO – прямого вазодилататора, який розслаблює м'язові волокна судинної стінки.
  2. Збільшення діаметра вен сприяє накопиченню крові в депо та зменшенню припливу до серця (знижує переднавантаження).
  3. Розслаблення стінки артерій знижує периферичний опір судин (зменшення постнавантаження). У разі серцевому м'язі потрібно скорочуватися з меншою силою, що нівелює потреба міокарда в кисні.
  4. Розширення просвіту коронарних судин (при внутрішньовенних інфузіях) поліпшення припливу крові до серцевого м'яза.
  5. Вплив на центральну нервову систему з активацією адренергічних рецепторів, виділенням ендогенного (внутрішнього) клофеліну та зниження артеріального ефекту.

Комбінований ефект препарату на різні ланки патологічного процесу спричиняє його високу дієвість.

Основні ефекти Нітрогліцерину:

  1. Антиангінальний – для усунення болю, викликаного порушенням кровопостачання міокарда.
  2. Гіпотензивний (зниження тиску). Препарат діє на артеріальну стінку, роботу серця та пригнічує судинозвужувальні рефлекси з центральної нервової системи.
  3. Кардіопротективне – покращує обмін речовин у клітинах серцевого м'яза.
  4. Антитромбоцитарний зменшує ризик утворення кров'яних згустків.

Крім того, у пацієнтів, які тривало отримують Нітрогліцерин відзначається помірна спазмолітична дія на судини органів травного тракту, що знімає болючі відчуття.

Побічні ефекти

Інструкція із застосування Нітрогліцерину в таблетках виділяє такі небажані ефекти:

  • тахікардія;
  • «нітратні» головний біль, для усунення яких рекомендується прийом Валідолу;
  • почервоніння обличчя та припливи жару (через розширення судин та припливу крові);
  • падіння артеріального тиску (після внутрішньовенної інфузії не можна різко вставити – є ризик непритомності);
  • порушення зору – мерехтіння мурашок перед очима;
  • слабкість, стомлюваність.

Найчастіше ці ефекти зникають самостійно протягом місяця регулярного прийому (розвивається звикання організму).

Сумісність із алкоголем

Призначення Нітрогліцерину найчастіше проводиться пацієнтам з ІХС, яка розвивається на тлі нездорового способу життя та шкідливих звичок. Тому актуальним стає питання сумісності препарату із спиртними напоями.

Основний ефект нітрогліцерину заснований на зниженні артеріального тиску шляхом реалізації різних механізмів. Алкогольні напої мають аналогічну дію: вживання навіть невеликого обсягу горілки сприяє розширенню просвіту артерій та вен (характерні ознаки почервоніння шкірних покривів, відчуття тепла).

Одночасне вживання має «вибухонебезпечний» ефект – різке падіння тиску, що погіршує приплив крові до внутрішніх органів і, насамперед, до головного мозку. Додаткова пригнічувальна дія на ЦНС перешкоджає активації компенсаторних механізмів.

Чи можливий летальний кінець при вживанні з алкоголем?

Застосування Нітрогліцерину одночасно (або з інтервалом менше 2 годин) з алкогольними напоями супроводжується високим ризиком погіршення системної гемодинаміки та загального стану людини.

Летальний результат розвивається при прийомі високої дози Нітрогліцерину та алкоголю, яка визначається для кожної людини окремо залежно від стану ферментної системи печінки. Хронічний алкоголізм веде до порушення функції останньої, і в крові немає достатньої кількості білка, щоб зв'язати циркулюючий нітрогліцерин.

Такі пацієнти можуть помирати через наростання концентрації активних метаболітів препарату та посилення гіпотензивного ефекту етанолом.

Медикаменти-аналоги

Необхідність прийому антиангінальних препаратів при непереносимості нітрогліцерину вимагає підбору аналогів. Найбільш використовувані засоби:

  • Молсідомін (імпортний аналог – Сіднофарм, Болгарія);
  • блокатори кальцієвих каналів (Верапаміл, Ніфедипін);
  • бета-адреноблокатори (Бісопролол, Метопролол);
  • препарати рефлекторної дії (Корвалол)

Необхідність замінити препарат та підбір дози проводиться лікарем при динамічному спостереженні за пацієнтом.

Висновки

Нітрогліцерин – найефективніший препарат, який допомагає при нападах стенокардії. Різноспрямованість дії та широке застосування робить медикамент засобом вибору при больовому синдромі за грудиною. Однак необережне вживання, передозування та одночасне використання з алкоголем є частою причиною побічних ефектів.