Кардіологія

Ефективність «Аспірину» при головному болі

Механізм знеболювального ефекту ацетилсаліцилової кислоти

Діюча речовина «Аспірину» - Ацетилсаліцилова кислота неселективно інактивує фермент циклооксигеназу (ЦОГ), що бере участь у освіті медіаторів запалення.

Порушення цілісності клітин організму під впливом внутрішніх чи зовнішніх умов – пусковий чинник. Після пошкодження фосфоліпідного шару мембрани у присутності ліполітичних ферментів вивільняється арахідонова кислота, яка запускає процес запалення. Внаслідок взаємодії з ЦОГ, кислота трансформується у простагландини та тромбоксан.

Ефекти продуктів розпаду арахідової кислоти:

  • вазодилатація (розширення артеріол);
  • звуження венул і утруднення відтоку рідини із вогнища запалення;
  • підвищення проникності судинної стінки;
  • посилення хемотаксису (міграції у вогнище запалення) лейкоцитів;
  • зниження порога чутливості больових рецепторів до подразників.

Використання «Аспірину» як протизапальний засіб засновано на блокуванні початкової фази процесу, через вплив на ЦОГ. Механізм знеболювальної дії препарату заснований на:

  • придушенні фаз запального процесу (гіперемії, ексудації, проникності капілярів та набряку);
  • гальмуванні гіпоталамічних центрів терморегуляції та загальної чутливості;
  • підвищення порога реакції ноцицепторів (больових) на подразники;
  • пригніченні синтезу брадикініну (медіатор запалення);
  • антиагрегантна дія: поліпшення реологічних показників крові сприяє усуненню набряку.

Аналгезуючий ефект Ацетилсаліцилової кислоти дозозалежний - для знеболювання потрібно прийняти 3-5 г препарату.

Чим вище концентрація препарату – тим більший ризик гастроентерологічних побічних ефектів.

Чи допомагає Аспірин від головного болю?

Цефалгія – неспецифічний симптом судинних, неврологічних, онкологічних та ендокринних захворювань. Механізм виникнення порушень не до кінця вивчений. Основні причини появи головного болю:

  • судинні порушення;
  • артеріальна гіпертензія (характеризується тупим, пульсуючим болем в області потилиці);
  • мігрень (болючість однієї половини черепа з іррадіацією у скроню або очницю);
  • неврози;
  • вегетосудинна дистонія (ВСД)
  • патології шийного відділу хребта (переважна локалізація болю – потилиця);
  • підвищення внутрішньоочного тиску (глаукома);
  • запалення внутрішнього вуха;
  • захворювання зубів;
  • перевтома, недосипання, хронічний стрес;
  • голод, зневоднення;
  • перегрів (тепловий або сонячний удар);
  • вживання спиртних напоїв напередодні;
  • об'ємні утворення головного мозку (характерні відмінності: біль посилюється в ранковий час, знижується у вертикальному положенні);
  • інфекційні захворювання, що супроводжуються інтоксикацією.

Аналгезуюча дія «Аспірину» більшим ступенем проявляється при болях слабкої та середньої інтенсивності, пов'язаних з порушенням тонусу судинної стінки, запаленням, підвищеною в'язкістю крові, дією метаболітів етилового спирту.

Найчастіше препарати АСК використовуються в лікуванні головного болю, викликаного похміллям. Неприємні симптоми передозування етилового спирту обумовлені накопиченням недоокислених продуктів перетворення алкоголю (ацетальдегіду).

Негативні ефекти метаболіту:

  • утворює ковалентні зв'язки з білками мембранних структур мозку;
  • уповільнює процеси тканинного дихання;
  • активує симпатичну нервову систему;
  • порушує згортання крові.

Діюча речовина «Аспірину» запускає розпад ацетальдегіду на вуглекислий газ та воду, нормалізує реологічні показники крові та усуває запальний компонент симптому.

Для зниження наслідків абстинентного алкогольного синдрому призначають 500-1000 мг АСК за 2-3 години до вживання спиртних напоїв.

Ацетилсаліцилова кислота допомагає від головного болю симптоматичного характеру та температурної реакції, спричиненої інтоксикаційним синдромом при інфекційних захворюваннях.

«Аспірин» входить у перелік препаратів вибору першої щаблі терапії мігрені. Тяжкі напади головного болю викликані асептичним запаленням судин у мозку через надмірну продукцію простагландинів. Разова доза АСК 900-1000 мг протягом 2 годин усуває цефалгію середньої виразності у 25% пацієнтів, головний біль слабкого ступеня у 52%. Оптимально комбінувати «Аспірин» із протиблювотними речовинами («Метоклопрамід», «Осетрон») для комплексного впливу на симптоми мігрені.

З появою інших представників класу нестероїдних протизапальних засобів частота використання АСК з метою знеболювання знизилася. Нові ліки характеризуються більш вираженими протизапальними та аналгетичними діями («Індометацин», «Ібупрофен», «Диклофенак», «Мелоксикам») без ульцерогенного ефекту (формування виразок).

У яких випадках застосування препарату заборонено?

Неселективна блокада ЦОГ веде до порушення функцій у багатьох тканинах через дефіцит тромбоксану та необхідних простагландинів. "Аспірин" протипоказаний при:

  • гіперчутливості до саліцилатів та інших компонентів ліків;
  • неконтрольована бронхіальна астма;
  • в анамнезі - напади ядухи на фоні введення ацетилсаліцилової кислоти;
  • гострі виразкові ураження травного тракту;
  • геморагічний діатез (гемофілія, васкуліт);
  • декомпенсована ниркова або печінкова недостатність (через порушення метаболізму препарату);
  • хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV ступеня;
  • дітям віком до 15 років (високий ризик розвитку синдрому Рея).

«Аспірин» у високих дозах (більше 150 мг/добу) заборонено у І та ІІІ триместрах вагітності. До 12 тижнів гестації АСК підвищує ризик народження дитини з вадами розвитку лицьового черепа, серця, нервової трубки, сечостатевої системи, мимовільного аборту на ранніх термінах.

У III триместрі "Аспірин" - один з факторів переношування вагітності та інших порушень:

  • слабкість пологової діяльності;
  • народження дитини із низькою масою;
  • післяпологові кровотечі;
  • раніше закриття боталової протоки;
  • геморагічні ускладнення у новонародженого.

Невисокі дози «Аспірину» проникають у грудне молоко під час лактації, тому у разі одноразового прийому припиняти годування не потрібно.

Особливості лікарської взаємодії та ризиків при супутніх патологіях представлені у таблиці.

Препарати, з якими заборонено прийом «Аспірину»Стани, у яких зростає ризик ускладнень
  • «Метотрексат» (цитостатик, що застосовується в онкології та ревматології);
  • антикоагулянти («Гепарин», «Варфарін»);
  • високі дози інших НПЗЗ («Ібупрофен», «Парацетомол»);
  • серцеві глікозиди (Дігоксин, Строфантин);
  • протидіабетичні ліки, похідні сульфанілсечовини («Глібенкламід», «Глімепірид»);
  • глюкокортикостероїди («Метіпред»);
  • інгібітори АПФ (Лізіноприл, Еналаприл).
  • гіперчутливість до інших НПЗЗ;
  • хронічні виразкові ураження шлунково-кишкового тракту; кровотечі в анамнезі;
  • порушення ниркової функції;
  • алергічні захворювання – риніт, кропив'янка, свербіж шкіри, поліпозне ураження носа;
  • порушення метаболізму сечової кислоти (подагра);
  • дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Висновки

«Аспірин», як і «Ібупрофен», «Парацетамол» та «Цитрамон» — обов'язкові компоненти кожної аптечки через низьку ціну та широку доступність препаратів.Ульцерогенний, нефротоксичний та коагулопатичний ефекти високих доз АСК обмежують прийом медикаменту. Не рекомендовано вживати одноразово більше 5 г/добу «Аспірину» або перевищувати дозу в 100/мг/кг/добу при тривалому застосуванні. Хронічні головні болі з прогресуючою динамікою, які не купуються НПЗЗ – привід для звернення до фахівця та ретельної діагностики.