Нікотинова кислота (вітамін РР, вітамін В3, нікотинамід, ніацин, антиалергічний вітамін) – похідна піридину, бере участь в окисно-відновних процесах, обміні жирів, пуринових основ, входить до складу ензимів клітинного дихання, гліколізу, синтезу протеїнів (НАД, НА, сприяє розщепленню поживних речовин у кишечнику, стимулює продукцію тироксину, знижує рівень глюкози в крові та активізує роботу надниркових залоз.
Недостатня кількість вітаміну викликає пелагру (ураження шкіри, шлунково-кишкового тракту, деменцію). Добова потреба дорослої людини у вітаміні ВЗ – 15-20 мг.
У великих концентраціях вітамін РР знаходиться у дріжджах, горіхах, томатах, жирних сортах риби, молочних продуктах, м'ясі.
Механізм впливу нікотинової кислоти на артеріальний тиск
Нікотинова кислота (НК) провокує вивільнення простацикліну (Pg I2). Це локальний гормон, який продукується ендотелією судинної стінки, який впливає на тонус гладкої мускулатури, знижує агрегацію тромбоцитів. Найбільш виражений судинорозширювальний ефект у серці, нирках, головному мозку та легенях. Це зумовлено нерівномірним розподілом піридонуклеотидів в органах (від більшого до меншого – печінка (депо) > головний мозок > міокард > нирки > скелетна мускулатура > еритроцити).
Коферменти НАД та НАДФ життєво важливі для всіх видів метаболізму. Процес трансформації НАД в НАДФ і навпаки супроводжується вивільненням 150 кДж/моль енергії, яка потрібна на клітинного обміну.
У пацієнтів, які страждають на гіпертонічну хворобу, буває генералізований судинний спазм, проліферація гладком'язового шару та тромбоутворення. Також звужується просвіт судин, особливо серця та нирок, знижується кисневе харчування тканин. У відповідь на гіпоксію збільшується хвилинний об'єм крові за рахунок підвищення артеріального тиску та збільшення ЧСС.
Простациклін блокує цю ланку патогенезу гіпертонії, але піддається швидкому розпаду на неактивні метаболіти. Тому ефект від запровадження нікотинової кислоти короткостроковий.
За рахунок активації фібринолізу нікотинамід покращує мікроциркуляцію тканин серця, знижуючи навантаження на міокард. Вітамін РР впливає на метаболізм ліпідів – блокує синтез ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) гепатоцитами, знижує рівень холестерину та тригліцеридів. Нормалізація ліпідного профілю гальмує розвиток атеросклеротичних бляшок, що звужують просвіт судин.
Нікотинова кислота при гіпертонії знижує тиск, гальмуючи процеси збудження в головному мозку, що усуває стресову складову патогенезу захворювання.
Через здатність покращувати мікроциркуляцію та церебральний кровотік, нікотинову кислоту широко застосовують у інтенсивній терапії гострого порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом.
Чи застосовують препарат при артеріальній гіпертензії?
Судиннорозширювальний ефект від введення триває не більше 20-25 хвилин (період напіврозпаду кислоти 40 хв.), що не дозволяє рутинно використовувати ліки при підвищеному тиску.
Проте її доцільно включити до складу комплексної терапії пацієнтів із гіпертонічною хворобою у комбінації з:
- облітеруючим атеросклерозом або ендартеріїтом;
- діабетичною або гіпертонічною ангіоретинопатією;
- трофічними змінами шкіри;
- гіпертонічною енцефалопатією;
- хронічною недостатністю мозкового кровообігу, транзиторними ішемічними атаками в анамнезі;
- ІХС;
- атеросклерозом, гіперліпідемією;
- порушенням функції печінки, цирозом;
- хронічними цефалгіями та мігренню.
Як застосовують нікотинову кислоту в практиці лікування гіпертонії: дози та тривалість курсу
Нікотинова кислота доступна у формі:
- ампул із 1% розчином нікотинової кислоти по 1 мл;
- порошку для уколів;
- таблеток;
- розчину "Натрію Нікотинату" 0,1%;
- таблеток пролонгованої дії - "Ендурацин";
- комбінованих препаратів - "Нікошпан" ("нікотинка" з "Дротаверіном").
Дозування препарату індивідуальне для кожного випадку.
Таблетовані форми слід приймати після їжі, починати з низьких доз із поступовим їх збільшенням протягом трьох-чотирьох тижнів до терапевтичних. Стартова кількість становить 50-100 мг двічі на добу.
Для лікування атеросклерозу застосовують високі дози препарату (1-3г/добу). Якщо немає побічних реакцій, одноразово приймають 500-1000 мг НК. Тривалий прийом «нікотинки» може спричинити толерантність до ліків. Для запобігання подібним реакціям рекомендована перерва три-п'ять днів після місяця вживання. Так само практикують курсове лікування – чотири тижні прийому, чотири тижні перерви.
Ін'єкційні форми вітаміну РР вводять:
- внутрішньовенно в умовах стаціонару, струменево повільно або краплинно;
- внутрішньом'язово (менш болючі «Нікотінамід» та «Нікотінат»);
- підшкірно;
- внутрішньошкірно.
«Ендурацин» довго вивільняє активну речовину, що створює стабільну концентрацію препарату в крові. Початкова доза становить 500 мг/добу за прийом протягом 7 днів, потім 1000 мг на 2 прийоми ще тиждень і, починаючи з 3 тижня, 1500 мг на 3 прийоми. Тривалість курсу 1-2 місяці з перервою 4 тижні, потім його повторюють на 2-3 міс.
Протипоказання до застосування нікотинової кислоти:
- загострення виразкової хвороби шлунка та ДПК;
- декомпенсована печінкова дисфункція;
- цукровий діабет другого типу із неконтрольованим рівнем глюкози крові;
- подагра, гіперурикемія;
- метаболічний синдром;
- занедбана стадія атеросклерозу;
- вагітність та період лактації.
Можливі побічні ефекти:
- алергія;
- відчуття жару на шкірі; гіперемія верхньої частини тулуба;
- запаморочення, ортостатична гіпотензія;
- гіперглікемія;
- парестезії;
- жирове переродження печінки (при тривалому прийомі високих доз у комбінації з іншими гіполіпідемічними препаратами).
Рекомендації щодо використання нікотинової кислоти:
- систематичний контроль глікемії, трансаміназ печінки (АЛТ, АСТ), сечовини, сечової кислоти;
- для зниження побічних явищ приймати таблетовані форми разом із їжею;
- розділити застосування ліків та вживання кофеїнових напоїв, особливо гарячих;
- препарат несумісний із алкоголем;
- уникати відвідування лазні та прийому гарячих ванн;
- з особливою обережністю використовувати у пацієнтів з порушеннями ритму, які приймають нітрати, β-блокатори та антагоністи Са2+-каналів;
- потенціює ефект антитромботичних препаратів;
- рекомендовано збільшити споживання продуктів, що містять метіонін (твердий сир, яйця, різноманітні сорти риби, яловичина, індичка);
- при тривалій терапії ПК збільшують вживання аскорбінової кислоти.
Висновки
Нікотинову кислоту використовують і в медичних цілях, і в косметології, дерматології, трихології. Завдяки прискоренню гліколізу, вітамін РР допомагає у зниженні ваги.
Препарат не сумісний із вітамінами В1, В6, В12, теофілінами, саліцилатами, тетрацикліном, симпатоміметиками та гідрокортизоном.
Ліки не варто приймати без попередньої консультації з лікарем.
